喹诺酮类抗生素有哪些代表药物（喹诺酮类抗菌药（执业药师药物化学辅导精华））
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喹诺酮类抗菌药（执业药师药物化学辅导精华）
一、喹诺酮类药物的发展第一代是以萘啶酸（Nalidixicacid）、吡咯酸（Piromidicacid）为代表的对革兰氏阴性菌有活性的药物，但抗菌谱窄，易形成耐药性，作用时间短，中枢副作用较大，现已少用。 第二代是以吡哌酸（PipemidicAcid）和西诺沙星（Cinoxacin）为代表，虽然仅对革兰氏阴性菌药物显活性但其副作用较少，在体内较稳定，药物以原形从尿中排出。对尿路及肠道感染也有作用。 第三代喹诺酮类抗菌药为在喹诺酮的6位引入氟原子，使得此类药物具有良好的组织渗透性，药代动力学参数及吸收、分布代谢状况均佳。具有抗菌谱广，对革兰氏阴性菌和阳性菌及支原体、衣原体、军团菌及分枝菌都有明显的抑制作用，特别是对包括绿脓杆菌在内的革兰氏阴性菌的抗医学|教育网收集整理3菌作用比庆大霉素等氨基糖苷类抗生素还强，临床上用于治疗敏感菌所引起尿道、肠道等感染性疾病，已经成为新一代的抗菌药物，其发展速度极快。较为有代表性的药物有诺氟沙星（Norfloxacin）、环丙沙星（Ciprofloxacin）、氧氟沙星（Ofloxacin）、左氟沙星（Levofloxacin）、依诺沙星（Enoxacin）、洛美沙星（Lomefloxacin）、培氟沙星（Pefloxacin）、氟洛沙星（Fleroxacin）、妥舒沙星（Tosufloxacin）、斯帕沙星（Sparfloxacin）、妥美沙星（Tomefloxacin）、巴罗沙星（Balofloxacin）等。 现已证实喹诺酮类药物作用的靶点为DNA拓扑异构酶Ⅱ，又称回旋酶。
奎诺酮类抗生素分为哪几代 都有什么
喹诺酮类按发明先后及其抗菌性能的不同，分成四代。第一代：抗菌谱窄，仅对大肠杆菌、痢疾杆菌和变形杆菌等少数几种菌有效。代表药物为：萘啶酸、吡咯酸，因疗效不佳，副作用大，现已完全淘汰。第二代：于1980年推出，抗菌谱有所扩大，因吸收代谢后在尿液和胆汁中浓度很高，故对急慢性肾盂肾炎、膀胱炎和前列腺炎等尿路感染及胆道感染、菌痢和肠炎等疗效更好。代表品种为吡哌酸（PPA）、新恶酸和甲氧恶喹酸等。因副作用仍较大，故目前除PPA偶用外，其他已淘汰。第三代：于上世纪80年代问世，抗菌谱更为扩大，抗菌作用强，较低浓度即显抗菌活性。可对抗耐药性葡萄球菌等革兰氏阳性菌，对革兰氏阴性菌疗效更佳。本类药物分子中均含氟原子，故称氟喹诺酮类。这类药物用于治疗重感染及反复发作的慢性感染，特别是泌尿系统感染。主要品种有：氟哌酸、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、甲氟沙星、恩诺沙星、洛美沙星、氟罗沙星、加替沙星和司帕沙星等等。第四代：近年国外研制出第四代喹诺酮类抗生素，如莫西沙星、克林沙星和吉米沙星等。主要特点为：结构中有新型的8－甲氧氟喹诺酮，甲氧基引入有助于加强抗厌氧菌活性，而C－7位上的氮双环结构则加强抗革兰氏阳性菌活性，并保持了原来抗革兰氏阴性菌的活性，副作用更小，但价格较贵。莫西沙星对抗菌药的最大贡献为：在对需氧菌G＋球菌活性基础上，增加对厌氧菌的活性。
喹诺酮1~4代 代表药有哪些
第1代1962～1969年萘啶酸、吡咯酸革兰阴性菌第2代1969～1979年吡哌酸、西诺沙星革兰阴性菌、部分革兰阳性菌第3代1980～2000年诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星革兰阴性和阳性菌、分支杆菌左氧氟沙星、依诺沙星、氟罗沙军团菌、支原体和衣原体星、司帕沙星、培氟沙星、洛美沙星、妥舒沙星、帕珠沙星第4代1997～2004年格帕沙星、莫西沙星、吉米沙星革兰阴、阳性菌、分支杆菌、曲伐沙星、加替沙星厌氧军团菌、支原体、衣原体
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