雷帕霉素的作用与功效（雷帕霉素的简介）

雷帕霉素的简介

雷帕霉素（Rapamycin，RAPA，RPM），又名Sirolimus，属大环内酯类抗生素，与FK506的结构相似。起初雷帕霉素被研究作为低毒性的抗真菌药物，1977年发现雷帕霉素具有免疫抑制作用，1989年开始把RAPA作为治疗器官移植的排斥反应的新药进行试用，目前（2010年）RAPA的I、II期临床试验已结束，III期临床试验正在进行之中。

雷帕霉素的细胞周期

雷帕霉素能降低细胞周期依赖性激酶（cdk）和细胞周期蛋白（cyclin）复合物激酶的活性。细胞周期全过程需要不间断的cdk和cyclin复合物的活化。雷帕霉素对cdk2、cdk4、cyclinD和cyclinE的蛋白水平无任何影响，但却能降低cdk4-cyclinD和cdk2-cyclinE复合物的激酶活性。在G1期的中晚期进程中，这些激酶的活性包括从cyclin-cdk复合物中去除cyclin依赖的激酶抑制因子p27kip1，雷帕霉素通过抑制了cyclin-cdk复合物激酶的活性，从而预防了p27的清除，阻断了cdk4-cyclinD和cdk2-cyclinE复合物的活化，结果导致之后的细胞进程被抑制：视网膜母细胞瘤蛋白（Rb）的过磷酸化和Rb-E2F复合物的分离。E2F转录因子的活化降低导致了细胞周期蛋白cdc2、cyclinA以及转录活性需要的丝氨酸/苏氨酸激酶的下调。雷帕霉素对在细胞周期中有关键作用的原癌基因Bcl-2的转录有抑制作用，Bcl-2的表达减少可促使活化的淋巴细胞凋亡。雷帕霉素也可预防CD-28介导的IKBα的下调，抑制了c-rel的细胞核易位。c-rel是一种CD-28反应元件调节子结合因子，能使IL-2的基因表达持续下调。此外，雷帕霉素对细胞由G1期至S期的发展的干扰作用，在体外实验证实它不是一种有效的细胞因子合成***，而是对活化T细胞和B细胞的生长因子和细胞因子等产生相反作用。RAPA不局限于对免疫系统的细胞产生作用，它亦能抑制平滑肌细胞、内皮细胞、成纤维细胞等的增殖。

西罗莫司这个药治疗什么的

西罗莫司西罗莫司(sirolimus)又称雷帕霉素(rapamycin)，是一种大环内酯抗生素类免疫***，为医学使用。中文名西罗莫司外文名sirolimus又 称雷帕霉素rapamycin性 质一种大环内酯抗生素类免疫***分子式C51H79NO13分子量914.17200研发历程1975年，加拿大Ayerst实验室的Vezina等人从太平洋Easler岛土壤样品中分离到能产生西罗莫司的吸水链霉菌( )。西罗莫司片1977年西罗莫司被发现具有免疫抑制作用，1989年开始把西罗莫司作为治疗器官移植排斥反应的新药进行试用。经过Ⅲ期 临床试验，1999年10月惠氏制药研制的西罗莫司口服溶液在美国首次上市，FDA允许它作为一种安全性较高的药物应用于临床防治肾移植排斥反应。此后1m**剂也已在美上市，获准与环孢菌素、类固醇联合用于肾 移植病人的抗排异。之后美国FDA又批准了Wyeth公司的免疫***Rapamune(sirolimus，西罗莫司)(Ⅰ)的新标签，用于使用鸡尾酒疗法病人中撤除环孢素(ciclosporin)后预防肾移植排斥的维持使用。这项新适应症允许在低中度免疫风险病人肾移植2～4个月后撤除环孢素。钙调神经磷酸酶***西罗莫司作为免疫***的机制在于它能阻断T 淋巴细胞活化的后期反应(增殖)抑制细胞从G1期进入S期，阻断白细胞介素-2(IL－2)与其受体的结合，使Tc、Td细胞不能成为具有免疫应答作用的致敏性T淋巴细胞，发挥其免疫作用。最新研究发现，西罗莫司可有效减少肾移植后皮肤癌发生率。据法国HospicesCivils de Lyon in Lyon的医学博士Sylvie Euvrard和同事研究，与那些服用环孢霉素或者他克莫司的病人相比，接受西罗莫司治疗的病人发生新的鳞状细胞癌的风险减少一半(RR 0.56, 95% CI 0.32 to 0.98)。他们写道：“我们推测可能是西罗莫司存在着一种特殊的抗肿瘤活性，这可以来解释新皮肤癌减少的现象，而不是因为免疫抑制的降低。”西罗莫司可能的作用机制是血管再生和细胞增殖的抑制，同样也属于抗病毒的作用。药物剂型

雷帕霉素支架有什么好处,是可降解的吗

您好。雷帕霉素支架是我们常说的药物洗脱支架的一种，支架本身仍是合金，是不可降解的支架。雷帕霉素是一种新型低毒的免疫***，用在支架上主要是抑制血管内皮细胞的增殖，防止再狭窄。目前国际上广泛应用的可溶解支架-Aboseb，使用的是依维莫司，是雷帕霉素的衍生物，有更优越的药物代谢动力学。希望我的回答对您有帮助。谢谢。

雷帕霉素的作用机理

雷帕霉素通过不同的细胞因子受体阻断信号传导，阻断T淋巴细胞及其他细胞由G1期至S期的进程，雷帕霉素可阻断T淋巴细胞和B淋巴细胞的钙依赖性和非钙依赖性的信号传导通路。雷帕霉素和FK506一样，结合在相同的免疫亲和蛋白（immunophilin）FKBP12上，形成RAPA-FKBP12复合物，这种复合物不能与钙调素结合，并且雷帕霉素亦不抑制T细胞的早期激活或直接减少细胞因子的合成。这种复合物的靶蛋白最早是在酵母菌中被确定，称为TOR1和TOR2。最新研究发现，雷帕霉素（rapamycin）是一种有效的自噬诱导剂 ，通过诱导自噬从而减轻炎症反应，可能是其发挥免疫抑制的机制之一。

雷帕霉素的新用途

美国德克萨斯州大学最新研究显示，雷帕霉素可用于治疗阿尔茨海默症，该药物成分也存在于复活岛土壤中细菌的分泌物。2010年3月，据国外媒体报道，科学家近期最新发现它另外一种用途：可用于治疗阿尔茨海默症（老年性痴呆）。实验研究小组对阿尔茨海默症老鼠患体喂养含有雷帕霉素的食物10个星期，最初实验老鼠的年龄为6个月，对应于年轻成年阶段，但它已出现记忆能力下降和大脑组织损害的症状。在实验的10周末，老鼠实验体在叫做“莫里斯水迷宫”的测试装置中进行测试，这种装置是一种小型游泳池，可用于评估老鼠等啮齿类动物的识记和记忆水平。在行为测试末期，对老鼠大脑分析显示雷帕霉素对于阿尔茨海默症具有损伤缓解作用。 结论美国德克萨斯州大学健康科学中心生理部门副教授塞尔瓦托·奥多博士称，这是首次证实雷帕霉素能够对动物实验体恢复阿尔茨海默症相应症状的**。奥多带领的研究小组发现雷帕霉素还可以降低实验老鼠体大脑组织的损害，这种损害状况与人类阿尔茨海默症患者大脑损伤十分相近。奥多说：“我们的这项研究对于临床治疗具有重要深远意义。因为它是美国食品及药物管理局（FDA）审批的药物，估计在很短时间内能用于阿尔茨海默症临床性治疗。”细菌物质成分在南太平洋的复活岛相对隔离的土壤环境中，一种细菌分泌的物质是雷帕霉素的主要成分，此前该物质也用于癌症研究测试。奥多说：“尽管当前我们还不清楚阿尔茨海默症患者也会呈现类似实验老鼠的治疗效果。但我们认为它将成为一种新型治疗阿尔茨海默症的治疗介入法。”

雷螺霉素的作用及副作用谢谢急

没有这种药雷螺霉素。　　是雷帕霉素？螺旋霉素？　　雷帕霉素是新型大环内酯的抗排斥药物，是目前世界上最新的强效免疫***，临床上用于器官移植的抗排斥反应和自身免疫性疾病的治疗。它的免疫抑制活性比现行临床广泛使用的环孢素强数十倍，毒性低，用量小（2mg/天/人），且与环孢素有协同免疫抑制作用，临床上与环孢素联合使用。与环孢素和FK506（他克莫司）相比，西罗莫司是肾毒性最低的免疫***，且无神经毒性。　　螺旋霉素【作用与用途】　　本品为大环内酯类抗生素，抗菌谱与红霉素相似，主要对革兰阳性菌及一些革兰阴性菌、立克次体及大型病毒等有作用，如链球菌，脑膜炎球菌、百日咳杆菌、肺炎支原体、白喉杆菌、沙眼衣原体、钩端螺旋体及梭状芽胞杆菌等。对青霉素、链霉素、四环素及氯霉素耐药细菌，本品作用强。临床主要用于各种敏感菌所致的感染，如上呼吸道感染，尿路感染、脑膜炎、乳腺炎、骨髓炎、猩红热、中耳炎、颊口部感染及鼻窦炎等。　　【剂量与用法】　　口服，成人6片(75万U/片)/日，分2～3次服用。儿童，每日1.5片(75万U/片)/10kg(每日0.15片/kg)，分2次服用。　　【副作用及注意事项】　　1偶有轻微胃肠不适，如恶心、呕吐、食欲不振、便稀、腹泻。　　2药物过敏罕见，一旦发现即停止用药。　　3哺乳期产妇忌用。